Tesamorelina imita o GHRH humano natural ligando-se aos receptores de GHRH da hipófise, desencadeando a secreção pulsátil de hormônio de crescimento e consequente elevação do IGF-1. Essa cascata promove a lipólise (quebra de gordura), síntese de proteínas e mudanças metabólicas favoráveis. Na lipodistrofia associada ao HIV, a tesamorelina diária reduz significativamente o tecido adiposo visceral e melhora os perfis lipídicos ao longo de 6 a 12 meses. Pesquisas também exploram o potencial da tesamorelina para reduzir a gordura hepática em pacientes com NAFLD e melhorar a função cognitiva em adultos mais velhos, restaurando as quedas relacionadas à idade de GH/IGF-1.