Sermorelina é um análogo sintético do hormônio liberador de crescimento (GHRH) que se liga aos receptores de GHRH nos somatotropas da hipófise, estimulando a secreção endógena pulsátil de GH. Ao contrário da administração exógena de GH, a sermorelina preserva os ciclos de feedback fisiológicos - a liberação de GH está sujeita ao feedback negativo normal via somatostatina e IGF-1, reduzindo o risco de níveis excessivos de GH ou IGF-1. Essa produção pulsátil de GH promove então a produção hepática e periférica de IGF-1, apoiando processos anabólicos como síntese de proteínas, lipólise e reparo de tecidos. Estudos pediátricos em deficiência idiopática de GH demonstraram melhorias significativas na velocidade de crescimento ao longo de 6 a 12 meses de terapia subcutânea noturna a 30 µg/kg. Em adultos, o uso off-label visa restaurar os declínios relacionados à idade na produção de GH, embora dados robustos de ensaios em adultos sejam limitados e a dosagem seja extrapolada de estudos pediátricos e fisiológicos. A sermorelina requer uma hipófise funcional para ser eficaz e não funcionará em casos de danos à hipófise ou defeitos primários do gene do GH.
