O mecanismo de ação único do Retatrutide decorre de seu design de triplo agonista. Ao ativar os receptores GLP-1 e GIP, ele aumenta a secreção de insulina (quando a glicose está presente) e suprime o apetite, semelhante às terapias de incretina existentes. Além disso, o agonismo do receptor de glucagon do Retatrutide eleva a taxa metabólica e promove o gasto de energia, amplificando ainda mais a queima de gordura e a perda de peso além dos efeitos do GLP-1/GIP sozinhos. O peptídeo é projetado com um grupo de ácido graxo para estender seu tempo de circulação (meia-vida ~6 dias), permitindo uma dosagem semanal. A ativação hormonal combinada leva à redução da ingestão calórica, aumento da saciedade e oxidação lipídica aprimorada, resultando em perda de peso potente e controle glicêmico. Estudos pré-clínicos confirmaram que a adição da atividade do glucagon ajuda a combater a desaceleração adaptativa do metabolismo do corpo durante a perda de peso. Em essência, o Retatrutide aborda três vias metabólicas de uma vez, resultando em maior eficácia na redução da glicose no sangue e da gordura corporal do que terapias de agonista único ou duplo.