Bremelanotida é um análogo sintético do hormônio α-estimulante de melanócitos que atua como um agonista não seletivo dos receptores melanocortina, direcionando predominantemente os receptores MC3R e MC4R. No sistema nervoso central, a ativação do MC4R aumenta a liberação de dopamina em regiões-chave do cérebro relacionadas à recompensa e excitação, incluindo o núcleo accumbens e a área pré-óptica medial, o que aumenta a motivação e o desejo sexual. Ao contrário dos inibidores da PDE5, a bremelanotida não afeta diretamente a via do óxido nítrico; nos homens, seu efeito erectogênico é secundário a esse mecanismo central que estimula a produção de óxido nítrico no tecido peniano. O agonismo periférico do MC1R é responsável por efeitos colaterais como elevação transitória da pressão arterial e hiperpigmentação da pele (bronzeamento).
