O Melanotan II é um análogo sintético de heptapeptídeo cíclico do hormônio α-estimulante de melanócitos que se liga aos receptores melanocortina, particularmente MC1R e MC4R. A ativação do MC1R nos melanócitos estimula a produção e distribuição de melanina, resultando em aumento da pigmentação da pele mesmo sem exposição a UV. Estudos iniciais de Fase I em humanos identificaram 0,025 mg/kg por dia (aproximadamente 1,5–2 mg para um adulto médio) como uma dose apropriada, com bronzeamento mensurável observado após apenas cinco doses baixas administradas ao longo de duas semanas. A administração subcutânea do peptídeo permite uma ativação constante dos receptores melanocortina, com efeitos acumulando ao longo das injeções diárias durante a fase inicial de bronzeamento.
