A kisspeptina é um gatilho ascendente para a cascata do hormônio reprodutivo. Após a injeção subcutânea, a kisspeptina se liga rapidamente aos receptores de kisspeptina (GPR54) nos neurônios GnRH no hipotálamo, causando a liberação imediata de GnRH. Isso, por sua vez, estimula a hipófise anterior a secretar LH e FSH, que atuam nas gônadas para aumentar a produção de esteroides sexuais e apoiar a gametogênese. Importante, a ação da kisspeptina é dependente de GnRH - se a liberação de GnRH for bloqueada, a kisspeptina não pode induzir a secreção de LH/FSH. Isso confirma que a kisspeptina funciona desbloqueando os próprios estoques de GnRH do corpo, proporcionando um padrão de liberação hormonal mais fisiológico em comparação com a administração direta de GnRH ou hCG.
