Ipamorelin se liga ao receptor de secretagogos do hormônio de crescimento (GHSR-1a) e estimula a glândula pituitária a liberar hormônio de crescimento endógeno de maneira pulsátil. Ao contrário de peptídeos anteriores que liberam hormônio de crescimento, o ipamorelin é altamente seletivo e não estimula significativamente a liberação de ACTH, cortisol ou prolactina em doses eficazes. Após injeção subcutânea, os níveis de GH atingem o pico em aproximadamente 40 minutos e retornam ao nível basal em 2 a 3 horas. Esse efeito pulsátil de curta duração o torna adequado para administração uma vez ao dia para apoiar padrões fisiológicos de GH. Estudos em animais mostraram que mesmo a exposição crônica diária não desensibilizou significativamente os mecanismos de liberação de GH, embora o ciclo seja recomendado como medida de precaução. O ipamorelin também demonstrou efeitos pró-motilidade no trato gastrointestinal via receptores GHSR-1a, com estudos pré-clínicos e clínicos mostrando que pode acelerar o esvaziamento gástrico.
