HCG é um hormônio glicoproteico estruturalmente semelhante ao hormônio luteinizante (LH). Ele se liga aos mesmos receptores de LH nas células de Leydig testiculares, estimulando a produção endógena de testosterona. Ao contrário do LH endógeno (que tem uma meia-vida de 30 minutos), a meia-vida estendida de 36 horas do HCG proporciona uma estimulação gonadal sustentada. Isso o torna eficaz para manter a função testicular durante a terapia com testosterona exógena, onde a produção natural de LH é suprimida. Estudos mostram que doses baixas de HCG (250–500 IU a cada dois dias) mantêm a testosterona intratesticular em níveis próximos ao baseline em homens recebendo terapia com testosterona. Doses mais altas (1.500–5.000 IU várias vezes por semana) são usadas para restaurar a espermatogênese e a produção endógena de testosterona em casos de hipogonadismo hipogonadotrópico ou recuperação pós-esteroides anabolizantes.
