Gonadorelina é um decapeptídeo sintético idêntico ao hormônio liberador de gonadotropina (GnRH) endógeno secretado pelo hipotálamo. Quando administrado de forma pulsátil e em curtas doses, ele se liga aos receptores de GnRH nos gonadotrofos da hipófise, desencadeando a liberação do hormônio luteinizante (LH) e do hormônio folículo-estimulante (FSH). O LH estimula as células de Leydig a produzir testosterona nos homens e desencadeia a ovulação nas mulheres, enquanto o FSH apoia a espermatogênese e o desenvolvimento dos folículos ovarianos. Ao contrário da administração contínua de agonistas de GnRH, que dessensibiliza os receptores e suprime os gonadotropinas, a dosagem periódica breve preserva o padrão natural de sinalização pulsátil.
