O GHRP-6 funciona como um mimético sintético da grelina, ligando-se ao receptor de secretagogos do hormônio de crescimento (GHS-R1a) na glândula pituitária e no hipotálamo. Essa ativação desencadeia a liberação aguda e pulsátil do hormônio de crescimento das células somatotróficas, ao mesmo tempo em que reduz o freio inibitório da somatostatina na secreção de GH. Ao contrário da administração contínua de GH, o GHRP-6 mantém os controles de feedback fisiológicos - à medida que os níveis de GH e IGF-1 aumentam, a somatostatina endógena aumenta para evitar elevações excessivas, mantendo os pulsos de GH dentro de faixas fisiológicas normais. Além de seus efeitos endócrinos, o GHRP-6 exibe propriedades citoprotetoras por meio de interações com o receptor CD36 em células imunes e musculares. Essa via secundária ativa cascatas de sinalização de sobrevivência celular (como PI3K/Akt) que ajudam a proteger os tecidos do estresse oxidativo e da inflamação, explicando muitos dos benefícios protetores de tecidos observados do GHRP-6 em modelos pré-clínicos, incluindo cardioproteção, neuroproteção e efeitos antifibróticos.
