GHRP-2 é um secretagogo sintético do hormônio de crescimento que se liga e ativa os receptores de grelina (secretagogo de GH). Essa ativação desencadeia a liberação pulsátil e potente do hormônio de crescimento da glândula pituitária de maneira dependente da dose. Estudos clínicos em crianças com deficiência de GH demonstraram aumentos significativos de GH mesmo em doses baixas (0,3–3,0 mcg/kg), com doses crescentes ao longo de vários meses mostrando eficácia sustentada. Em adultos saudáveis, doses de 100 mcg SC diariamente produzem estimulação aguda de GH, enquanto protocolos rotineiros normalmente mantêm 100–300 mcg/dia para equilibrar eficácia com sensibilidade do receptor. O peptídeo foi bem tolerado em ensaios clínicos, sem efeitos adversos significativos ou toxicidade relatados nessas faixas de dosagem.