AICAR funciona como um agonista da AMPK, essencialmente imitando um estado celular com falta de energia. Após a administração, o AICAR entra no músculo esquelético e em outras células, onde é metabolizado em ZMP (monofosfato de AICAR), um análogo de AMP que ativa diretamente a quinase ativada por AMP (AMPK). A AMPK atua como o regulador mestre da homeostase energética celular, e sua ativação estimula a captação de glicose e a oxidação de ácidos graxos no músculo, enquanto promove a biogênese mitocondrial para aumentar a produção de energia celular. Essa mudança metabólica "enganha" as células para responderem como se estivessem se exercitando ou em jejum, ativando vias que melhoram o metabolismo energético e a capacidade de resistência sem atividade física real.