키스펩틴은 생식 호르몬 연쇄 반응의 상류 유발 인자입니다. 피하 주사 후, 키스펩틴은 시상하부의 GnRH 뉴런에 있는 키스펩틴 수용체(GPR54)에 빠르게 결합하여 GnRH의 즉각적인 방출을 유도합니다. 이는 다시 전두엽 뇌하수체를 자극하여 LH와 FSH를 분비하게 하며, 이들은 생식선에 작용하여 성 스테로이드 생산을 증가시키고 생식세포 형성을 지원합니다. 중요하게도, 키스펩틴의 작용은 GnRH에 의존적입니다. GnRH 방출이 차단되면 키스펩틴은 LH/FSH 분비를 유도할 수 없습니다. 이는 키스펩틴이 신체의 GnRH 저장소를 잠금 해제하여 직접적인 GnRH 또는 hCG 투여에 비해 더 생리학적인 호르몬 방출 패턴을 제공한다는 것을 확인합니다.