GHRP-6은 뇌하수체와 시상하부의 성장 호르몬 분비 자극 수용체(GHS-R1a)에 결합하여 합성 그렐린 유사체로 작용합니다. 이 활성화는 소마토트로프 세포에서 급성, 맥동성 성장 호르몬 방출을 유도하는 동시에 GH 분비에 대한 소마토스타틴의 억제 브레이크를 줄입니다. 지속적인 GH 투여와 달리 GHRP-6은 생리학적 피드백 조절을 유지합니다. GH와 IGF-1 수치가 상승함에 따라 내인성 소마토스타틴이 증가하여 과도한 상승을 방지하고 GH 맥동을 정상 생리학적 범위 내로 유지합니다. 내분비 효과를 넘어 GHRP-6은 면역 세포와 근육 세포의 CD36 수용체와의 상호작용을 통해 세포 보호 특성을 나타냅니다. 이 이차 경로는 PI3K/Akt와 같은 세포 생존 신호 전달 경로를 활성화하여 조직을 산화 스트레스와 염증으로부터 보호하는 데 도움을 주며, 이는 심장 보호, 신경 보호 및 항섬유화 효과를 포함한 전임상 모델에서 GHRP-6의 관찰된 조직 보호 이점의 많은 부분을 설명합니다.