AICAR는 AMPK 작용제로 기능하며, 본질적으로 에너지가 고갈된 세포 상태를 모방합니다. 투여 후 AICAR는 골격근 및 기타 세포로 들어가 ZMP(모노포스페이트 AICAR)로 대사되며, 이는 AMP의 유사체로 AMP-활성화 단백질 키나제(AMPK)를 직접 활성화합니다. AMPK는 세포 에너지 항상성의 주요 조절자로 작용하며, 그 활성화는 근육에서 포도당 흡수와 지방산 산화를 자극하고 미토콘드리아 생합성을 촉진하여 세포 에너지 출력을 증가시킵니다. 이 대사적 변화는 세포가 운동하거나 단식하는 것처럼 반응하도록 '속여서' 실제 신체 활동 없이 에너지 대사와 지구력 능력을 개선하는 경로를 활성화합니다.