La tesamorelina imita el GHRH humano natural al unirse a los receptores de GHRH de la pituitaria, desencadenando la secreción pulsátil de hormona de crecimiento y la consiguiente elevación de IGF-1. Esta cascada promueve la lipólisis (descomposición de grasas), la síntesis de proteínas y cambios metabólicos favorables. En la lipodistrofia asociada al VIH, la tesamorelina diaria reduce significativamente el tejido adiposo visceral y mejora los perfiles lipídicos durante 6 a 12 meses. La investigación también explora el potencial de la tesamorelina para reducir la grasa hepática en pacientes con NAFLD y mejorar la función cognitiva en adultos mayores al restaurar las caídas relacionadas con la edad de GH/IGF-1.