Sermorelina es un análogo sintético de la hormona liberadora de crecimiento (GHRH) que se une a los receptores de GHRH en los somatotropas de la hipófisis, estimulando la secreción endógena pulsátil de GH. A diferencia de la administración exógena de GH, la sermorelina preserva los bucles de retroalimentación fisiológica: la liberación de GH está sujeta a la retroalimentación negativa normal a través de la somatostatina y el IGF-1, reduciendo el riesgo de niveles excesivos de GH o IGF-1. Esta producción pulsátil de GH promueve entonces la producción hepática y periférica de IGF-1, apoyando procesos anabólicos como la síntesis de proteínas, la lipólisis y la reparación de tejidos. Los estudios pediátricos en deficiencia idiopática de GH demostraron mejoras significativas en la velocidad de crecimiento durante 6 a 12 meses de terapia subcutánea nocturna a 30 µg/kg. En adultos, el uso off-label tiene como objetivo restaurar los declives relacionados con la edad en la producción de GH, aunque los datos robustos de ensayos en adultos son limitados y la dosificación se extrapola de estudios pediátricos y fisiológicos. La sermorelina requiere una hipófisis funcional para ser efectiva y no funcionará en casos de daño hipofisario o defectos primarios del gen de GH.