El mecanismo de acción único de Retatrutide se deriva de su diseño de triple agonista. Al activar los receptores GLP-1 y GIP, mejora la secreción de insulina (cuando hay glucosa presente) y suprime el apetito, similar a las terapias de incretina existentes. Además, el agonismo del receptor de glucagón de Retatrutide eleva la tasa metabólica y promueve el gasto de energía, amplificando aún más la quema de grasa y la pérdida de peso más allá de los efectos del GLP-1/GIP por sí solos. El péptido está diseñado con un grupo de ácido graso para extender su tiempo de circulación (vida media ~6 días), permitiendo una dosificación semanal. La activación hormonal combinada conduce a una reducción de la ingesta calórica, un aumento de la saciedad y una oxidación lipídica mejorada, lo que resulta en una potente pérdida de peso y control glucémico. Los estudios preclínicos confirmaron que agregar actividad de glucagón ayuda a contrarrestar la desaceleración adaptativa del metabolismo del cuerpo durante la pérdida de peso. En esencia, Retatrutide aborda tres vías metabólicas a la vez, lo que resulta en una mayor eficacia en la reducción de la glucosa en sangre y la grasa corporal que las terapias de agonista único o dual.
