La bremelanotida es un análogo sintético de la hormona α-estimulante de melanocitos que actúa como un agonista no selectivo de los receptores melanocortina, dirigiéndose predominantemente a los receptores MC3R y MC4R. En el sistema nervioso central, la activación de MC4R aumenta la liberación de dopamina en regiones clave del cerebro relacionadas con la recompensa y la excitación, incluyendo el núcleo accumbens y el área preóptica medial, lo que aumenta la motivación y el deseo sexual. A diferencia de los inhibidores de PDE5, la bremelanotida no afecta directamente la vía del óxido nítrico; en los hombres, su efecto erectogénico es secundario a este mecanismo central que estimula la producción de óxido nítrico en el tejido peneano. El agonismo periférico del MC1R es responsable de efectos secundarios como la elevación transitoria de la presión arterial y la hiperpigmentación de la piel (bronceado).
