El Melanotan II es un análogo sintético de heptapéptido cíclico de la hormona α-estimulante de melanocitos que se une a los receptores de melanocortina, particularmente MC1R y MC4R. La activación de MC1R en los melanocitos estimula la producción y distribución de melanina, lo que resulta en un aumento de la pigmentación de la piel incluso sin exposición a UV. Los primeros estudios de Fase I en humanos identificaron 0.025 mg/kg por día (aproximadamente 1.5–2 mg para un adulto promedio) como una dosis apropiada, con un bronceado medible observado después de solo cinco dosis bajas administradas durante dos semanas. La administración subcutánea del péptido permite una activación constante de los receptores de melanocortina, con efectos acumulándose a lo largo de las inyecciones diarias durante la fase inicial de bronceado.
