La kisspeptina es un desencadenante ascendente para la cascada de hormonas reproductivas. Tras la inyección subcutánea, la kisspeptina se une rápidamente a los receptores de kisspeptina (GPR54) en las neuronas GnRH en el hipotálamo, causando la liberación inmediata de GnRH. Esto, a su vez, estimula la hipófisis anterior para secretar LH y FSH, que actúan sobre las gónadas para aumentar la producción de esteroides sexuales y apoyar la gametogénesis. Es importante destacar que la acción de la kisspeptina es dependiente de GnRH; si se bloquea la liberación de GnRH, la kisspeptina no puede inducir la secreción de LH/FSH. Esto confirma que la kisspeptina funciona desbloqueando las reservas de GnRH del cuerpo, proporcionando un patrón de liberación hormonal más fisiológico en comparación con la administración directa de GnRH o hCG.
