Ipamorelin se une al receptor de secretagogos de la hormona de crecimiento (GHSR-1a) y estimula la glándula pituitaria para liberar hormona de crecimiento endógena de manera pulsátil. A diferencia de los péptidos anteriores que liberan hormona de crecimiento, el ipamorelin es altamente selectivo y no estimula significativamente la liberación de ACTH, cortisol o prolactina en dosis efectivas. Después de la inyección subcutánea, los niveles de GH alcanzan su punto máximo en aproximadamente 40 minutos y regresan a la línea base en 2-3 horas. Este efecto pulsátil de corta duración lo hace adecuado para la administración una vez al día para apoyar patrones fisiológicos de GH. Los estudios en animales han demostrado que incluso la exposición crónica diaria no desensibiliza significativamente los mecanismos de liberación de GH, aunque se recomienda el ciclo como medida de precaución. El ipamorelin también ha demostrado efectos pro-motilidad en el tracto gastrointestinal a través de los receptores GHSR-1a, con estudios preclínicos y clínicos que muestran que puede acelerar el vaciamiento gástrico.
