La gonadorelina es un decapéptido sintético idéntico a la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) endógena secretada por el hipotálamo. Cuando se administra de forma pulsátil y en dosis cortas, se une a los receptores de GnRH en los gonadotrofos de la hipófisis, desencadenando la liberación de la hormona luteinizante (LH) y la hormona folículo-estimulante (FSH). La LH estimula a las células de Leydig para producir testosterona en los hombres y desencadena la ovulación en las mujeres, mientras que la FSH apoya la espermatogénesis y el desarrollo de los folículos ováricos. A diferencia de la administración continua de agonistas de GnRH, que desensibiliza los receptores y suprime los gonadotropinas, la dosificación periódica breve preserva el patrón natural de señalización pulsátil.
