El GHRP-6 funciona como un mimético sintético de la grelina al unirse al receptor de secretagogos de la hormona de crecimiento (GHS-R1a) en la glándula pituitaria y el hipotálamo. Esta activación desencadena la liberación aguda y pulsátil de la hormona de crecimiento de las células somatotróficas, al mismo tiempo que reduce el freno inhibitorio de la somatostatina en la secreción de GH. A diferencia de la administración continua de GH, el GHRP-6 mantiene los controles de retroalimentación fisiológica; a medida que aumentan los niveles de GH e IGF-1, la somatostatina endógena aumenta para evitar elevaciones excesivas, manteniendo los pulsos de GH dentro de rangos fisiológicos normales. Más allá de sus efectos endocrinos, el GHRP-6 exhibe propiedades citoprotectoras a través de interacciones con el receptor CD36 en células inmunitarias y musculares. Esta vía secundaria activa cascadas de señalización de supervivencia celular (como PI3K/Akt) que ayudan a proteger los tejidos del estrés oxidativo y la inflamación, explicando muchos de los beneficios protectores de tejidos observados del GHRP-6 en modelos preclínicos, incluyendo cardioprotección, neuroprotección y efectos antifibróticos.
