GHRP-2 es un secretagogo sintético de la hormona de crecimiento que se une y activa los receptores de grelina (secretagogo de GH). Esta activación desencadena la liberación pulsátil y potente de la hormona de crecimiento de la glándula pituitaria de manera dependiente de la dosis. Los estudios clínicos en niños con deficiencia de GH demostraron aumentos significativos de GH incluso en dosis bajas (0,3–3,0 mcg/kg), con dosis crecientes durante varios meses que mostraron eficacia sostenida. En adultos sanos, dosis de 100 mcg SC diarias producen estimulación aguda de GH, mientras que los protocolos rutinarios normalmente mantienen 100–300 mcg/día para equilibrar la eficacia con la sensibilidad del receptor. El péptido ha sido bien tolerado en ensayos clínicos sin efectos adversos significativos o toxicidad reportados en estos rangos de dosificación.
