AICAR funciona como un agonista de AMPK, imitando esencialmente un estado celular con falta de energía. Después de la administración, AICAR entra en el músculo esquelético y otras células donde se metaboliza a ZMP (monofosfato de AICAR), un análogo de AMP que activa directamente la quinasa activada por AMP (AMPK). La AMPK actúa como el regulador maestro de la homeostasis energética celular, y su activación estimula la captación de glucosa y la oxidación de ácidos grasos en el músculo, al tiempo que promueve la biogénesis mitocondrial para aumentar la producción de energía celular. Este cambio metabólico 'engaña' a las células para que respondan como si estuvieran haciendo ejercicio o ayunando, activando vías que mejoran el metabolismo energético y la capacidad de resistencia sin actividad física real.
